氨芐西林鈉舒巴坦鈉

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氨芐西林鈉舒巴坦鈉，是氨芐西林與舒巴坦的復(fù)方制劑。氨芐西林是含有β內(nèi)酰胺環(huán)的廣譜青霉素，而舒巴坦則是β內(nèi)酰胺酶抑制劑，二者合用可保護(hù)氨芐西林免受細(xì)菌的β內(nèi)酰胺酶水解，而且還擴(kuò)大其抗菌譜。適用于生產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的病原菌所致感染性疾病的治療。不良反應(yīng)較小，以青霉素過敏性休克最為嚴(yán)重。所以用藥前患者必須皮試。

氨芐西林鈉舒巴坦鈉結(jié)構(gòu)式

適應(yīng)證

本品適用于產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶病原菌所致的呼吸道、肝膽系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、皮膚軟組織感染，及中耳炎、鼻竇炎等，對需氧菌與厭氧菌混合感染尤為適用。但不宜用于銅綠假單胞菌、普羅威登菌、枸櫞酸桿菌、摩根菌屬、腸桿菌屬和沙雷菌屬等所致的感染。

氨芐西林鈉與舒巴坦鈉以2:1（效價）的比率聯(lián)合應(yīng)用。

肌內(nèi)注射：1次0.75g（氨芐西林0.5g和舒巴坦鈉0.25g），1日2-4次。
靜脈注射或靜脈滴注：1次1.5g-3g，1日2-4次。靜脈滴注時以100ml等滲氯化鈉液或注射用水溶解，滴注0.5-1小時。靜脈用藥1日劑量不超過12g（舒巴坦劑量最高不超過4g）。

兒童按體重每日100-200mg/kg，分次給藥。

對青霉素過敏患者禁用。

不良反應(yīng)發(fā)生率<10%，注射部位疼痛約為3.6%，偶見腹瀉、惡心等，皮疹發(fā)生率1%-6%。偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性增高。罕見發(fā)生剝脫性皮炎、過敏性休克。

下列藥品可使氨芐西林活性降低：硫酸阿米卡星、硫酸慶大霉素、鏈霉素、硫酸卡那霉素、鹽酸林可霉素、克林霉素磷酸酯、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素B、氯霉素、乳糖酸紅霉素鹽和琥乙紅霉素、四環(huán)素類注射液、新生霉素、維生素C、維生素B族、含有氨基酸的營養(yǎng)注射劑、氫化可的松琥珀酸鈉和多糖；
本品不應(yīng)與重金屬，特別是銅、鋅和汞合用，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活（詳見藥理）；
本品可增強(qiáng)華法林的作用；
別嘌呤醇與本品合用時，皮疹發(fā)生率顯著提高，尤其多見于高尿酸血癥；
氯霉素與本品合用于細(xì)菌性腦膜炎時，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時為高；
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥與本品合用，使本品血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加；
本品與雙硫侖（乙醛脫氫酶抑制藥）不宜合用；
本品可降低口服避孕藥的效果。

細(xì)菌在青霉素類藥物誘導(dǎo)下產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶，水解β內(nèi)酰胺環(huán)使青霉素類抗生素滅活，從而產(chǎn)生耐藥。通過抑制β內(nèi)酰胺酶的活性，可恢復(fù)藥物的敏感性。氨芐西林鈉為青霉素類抗生素，舒巴坦鈉為半合成β內(nèi)酰胺酶抑制藥，對金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的不可逆抑制作用。兩藥聯(lián)合后，不僅可保護(hù)氨芐西林免受酶的水解破壞，還擴(kuò)大其抗菌譜，使抗菌效果加強(qiáng)。本品對包括產(chǎn)酶菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均有抗菌活性。