阿司匹林，1853年
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阿斯匹林從發(fā)明至今已有百年的歷史，在這100年里，它從一個治療頭痛的藥物，直至被飛往月球的“太陽神十號”作為急救藥品之一。人們不斷地發(fā)現(xiàn)阿斯匹林的新效用，它因此被稱為“神奇藥”。
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阿司匹林被發(fā)現(xiàn)歷程
早在公元前，人類就發(fā)現(xiàn)身體的某些部位會十分疼痛，比如頭痛、牙痛等。于是，便開始摸索如何能止痛。使用阿司匹林的歷史可以追溯到古希臘文明時代：希波克拉底曾記載過柳樹樹皮（索爾斯·阿爾巴Salix Alba）的釀制物可以幫助退燒和減輕分娩痛苦。古代中國和西方國家，都有把柳樹皮入藥的記錄。柳樹皮含有天然的水楊苷，吸收后經(jīng)酵素轉(zhuǎn)化成水楊酸，更是一種天然的止痛藥。
經(jīng)過各種嘗試，發(fā)現(xiàn)咀嚼柳樹或樺樹皮能夠緩解疼痛，所以人們便開始將其磨碎，或是將它研磨成粉，作為緩解疼痛的茶飲用。在缺醫(yī)少藥的年代里，人們常常將它作為治療發(fā)燒的廉價“良藥”，在許多偏遠(yuǎn)的地方，當(dāng)產(chǎn)婦生育時，人們也往往讓她咀嚼柳樹皮，作為鎮(zhèn)痛的藥物。雖然這種方法行之有效，但療效緩慢。
那么如何能夠快速止痛呢？科學(xué)家們一直在努力尋找，希望能夠找到快速止痛的特效藥。
1851年，在法國化學(xué)家格爾哈特的辦公室里，他接待了他的朋友莫里斯迪凡醫(yī)生，迪凡醫(yī)生求助格爾哈特為他的病人找到一種特效止痛藥。格爾哈特馬上想到用水楊酸（柳樹皮中的一種活性成分），可是迪凡醫(yī)生說水楊酸對口腔和胃刺激太大，比病痛本身還要可怕。
格爾哈特這才意識到，現(xiàn)在還沒有一種藥能夠減輕疼痛。這引起了他的興趣，他決定研制一種特效止痛藥。
兩天之后，他在半夜被一個美妙卻簡單的想法驚醒了，為什么不直接從水楊酸入手開始研究呢？
既然水楊酸有鎮(zhèn)痛的作用，那么為什么不直接用它呢？既然它有副作用，那就想辦法抵消它的副作用不就可以了嗎？有了這一想法，格爾哈特便開始翻閱各種醫(yī)學(xué)書籍和技術(shù)論文，想從中找到一種有效的方法。但他最后還是失望了，因?yàn)樗粺o所獲。他沒有找到一種物質(zhì)，既能夠消除水楊酸的副作用而又不影響它的鎮(zhèn)痛效果。
1853年，格爾哈特聽說一位年輕的英國研究員用碳鏈分子做實(shí)驗(yàn)---創(chuàng)造分子并把它們添加到現(xiàn)有化合物中，這一過程稱為乙?；饔谩?/p>
格爾哈特用水楊酸實(shí)驗(yàn)了這一過程。這一過程緩慢而精細(xì)。最初幾次實(shí)驗(yàn)都失敗了，但他沒有放棄，經(jīng)過他的努力，他終于獲得了成功。他把研制成功的碳鏈分子命名為乙酰水楊酸（乙?；乃畻钏幔?。這種新的化合物對頭痛有著驚人的療效，兩名病人在實(shí)驗(yàn)中沒有出現(xiàn)強(qiáng)烈的副作用反應(yīng)。
盡管如此，格爾哈特發(fā)現(xiàn)制造乙酰水楊酸的過程非常艱難，于是到1864年，他傷心地放棄了研究。
1874年，蘇格蘭醫(yī)生麥克拉根用柳樹皮提取物成功地降低了風(fēng)濕病患者的體溫，并緩解了患者的疼痛和浮腫。兩年后，他的實(shí)驗(yàn)報告發(fā)表在了醫(yī)學(xué)雜志《柳葉刀》上。
因科技的發(fā)展，1894年德國化學(xué)家菲利克斯.赫夫曼很容易地制造了乙酰水楊酸，也證明了它的退熱、止痛和消炎作用。并將這一專利權(quán)賣給了德國拜爾公司。
1896年，德國拜耳公司將其取名為阿司匹林。阿司匹林從上市到現(xiàn)在銷售已經(jīng)超過10億片。
評價阿司匹林
阿司匹林一經(jīng)問世就風(fēng)靡世界，成為最常用的藥物之一，有人說，全世界每年要消耗45000噸阿司匹林。阿司匹林具有十分廣泛的用途，其最基本的藥理作用是解熱鎮(zhèn)痛，通過發(fā)汗增加散熱作用，從而達(dá)到降溫目的。同時，它可以有效地控制由炎癥、手術(shù)等引起的慢性疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛等，且不會產(chǎn)生藥物依賴性。阿斯匹林的另一個重要作用是抗炎、抗風(fēng)濕，是治療風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。
百年老藥新用途
近年來，隨著醫(yī)學(xué)科學(xué)的發(fā)展，阿斯匹林越來越多的新用途被逐步發(fā)現(xiàn)。如由中英科學(xué)家組織發(fā)起的，有37個國家近千家醫(yī)院參加的大規(guī)模臨床試驗(yàn)證實(shí)，阿司匹林治療急性缺血性中風(fēng)(即腦梗塞)具有肯定療效，從而使阿司匹林成為眾多治療缺血性中風(fēng)的藥物中，被證實(shí)有效且能全面推廣使用的藥物。這一成果表明，缺血性中風(fēng)患者在發(fā)作期服用2至4周阿司匹林，即可使死亡率或中風(fēng)復(fù)發(fā)率下降11%。研究已證實(shí)，阿司匹林對于多種血管阻塞性疾病，具有良好的預(yù)防作用?？茖W(xué)家曾在80年代后期，通過大規(guī)模臨床證實(shí)，阿司匹林對治療急性心肌梗塞療效顯著。
此外，美國紐約圣盧克斯-羅斯福醫(yī)院中心的一項(xiàng)研究表明，阿斯匹林和降低膽固醇的藥物“斯塔丁”并用，可降低患結(jié)腸癌的危險。該研究中心對1.5萬名心臟病患者進(jìn)行了3次研究。所獲得的數(shù)據(jù)表明，這兩種常見藥同時使用，能殺死早期的癌細(xì)胞。美國密歇根州的研究人員還發(fā)現(xiàn)，阿斯匹林可防止一些廉價抗生素造成的耳聾。對天竺鼠的實(shí)驗(yàn)顯示，阿司匹林中的基本成分Salieylate可防止內(nèi)耳毛細(xì)胞受損。
阿司匹林這一百年老藥的新用途仍在不斷地被發(fā)現(xiàn)，被人類所應(yīng)用。阿斯匹臨床上可用來治療膽道蛔蟲?。话⑺蛊チ謩t可抑制前列腺素的產(chǎn)生而降低腸癌的發(fā)生率；對長有腸息肉的人，服用阿司匹林，則可以預(yù)防息肉癌變；臨床上，阿斯匹林還可用于治療腳癬、偏頭痛、糖尿病、老年性白內(nèi)障、妊娠高血壓、老年性癡呆、下肢靜脈曲張引起的潰瘍等。
正如西班牙著名哲學(xué)家何塞?奧爾特加?加塞特在他的專著《阿司匹林的時代》中所說，阿司匹林是“文明帶給人類的恩惠”。
參看
參考文獻(xiàn)
- 改變世界的100大醫(yī)學(xué)發(fā)現(xiàn)
- 李世文.老藥新用途.人民軍醫(yī)出版社
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